常用名

蛋白酶激活的受体-2激活肽

英文名

PAR-2 (1-6) amide (mouse, rat) trifluoroacetate salt

CAS号

171436-38-7

分子量

656.81800

密度

1.342g/cm3

沸点

无资料

分子式

C29H56N10O7

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

蛋白酶激活的受体-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激动剂[1]。蛋白酶激活的受体-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周围脂肪组织（PVAT）存在下在无内皮制剂中引起浓度依赖性松弛，EC50为10μM，20μM用作后续实验设计的合适的“测试”肽浓度。评估潜在的ADRF释放/作用抑制剂的作用。在无内皮主动脉制剂中，SLIGRL-NH2仅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（内皮）]的情况下引起制剂中浓度依赖性松弛[2]。

激酶实验

常规地用100mM氯化钾（KCl）收缩组织以测试它们的生存力。然后，在新鲜缓冲液中重新平衡20分钟后，用1μM苯肾上腺素收缩组织，加入1μMACh的测试浓度，监测是否存在松弛反应，以验证是否存在完整的功能性内皮细胞。对苯肾上腺素的收缩反应表示为由100mM KCl（％KCl）引起的收缩反应的百分比。在使用KCl和ACh标准化制剂后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2对苯肾上腺素的张力的影响 - 监测收缩的制剂（1μM去氧肾上腺素）用于具有/不具有完整内皮并且具有/不具有粘附的PVAT的组织。松弛（％）表示为在苯肾上腺素存在下产生的平台张力的减少百分比。抑制剂（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-氨基吡啶，联合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黄酮，H89和过氧化氢酶）的作用通过用抑制剂处理组织15分钟来测量，然后用1μM去氧肾上腺素收缩然后加入测试浓度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在评估PAR2作用的大多数实验中，SLIGRL-NH2的使用浓度为20μM，以确保PAR2的选择性[2]。