描述

Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的，选择性 Tie2 激酶抑制剂，IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。

相关类别

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

靶点

IC50: 250 nM (Tie2)[1]

体外研究

Tie2激酶抑制剂1（化合物5）对p38具有50μM的IC50，并且具有中等至优异的细胞活性（细胞IC50=232 nM）[1]。Tie2激酶抑制剂1抑制内膜内皮细胞激酶2（Tie2）[2]。

体内研究

Tie2激酶抑制剂1（腹腔内；50mg/kg；每周两次，持续6周）导致到第15天肿瘤体积显著减少，具有统计学意义。Tie2激酶抑制剂1导致肿瘤体积在第20天减少61%，在第6周减少45%[1]。动物模型：裸鼠裸鼠（6～8周龄雌性）[1]剂量：50mg/kg腹腔给药；每周2次，连续给药6周。结果：肿瘤体积明显缩小，具有统计学意义。

参考文献

[1]. Semones M, et al. Pyridinylimidazole inhibitors of Tie2 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. Epub 2007 Jun 27.

[2]. Hasenstein JR, et al. Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. Neoplasia. 2012 Feb;14(2):131-40.

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

699.8±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C26H21N3O2S

分子量

439.529

闪点

377.0±31.5 °C

精确质量

439.135437

PSA

87.08000

LogP

5.31

蒸汽压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.746

S1577_Selleck

X7496

4-{4-(6-Methoxy-2-naphthyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl}pyridine

Tie2 kinase inhibitor-Supplied by Selleck Chemicals

4-{4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl}pyridine

Pyridine, 4-[4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-

Tie2 kinase inhibitor