NVP-BAW2881 (BAW2881) 是有效,选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为值9 nM。
1、产品物理参数:
常用名
NVP-BAW2881
英文名
NVP-BAW2881
CAS号
861875-60-7
分子量
424.375
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C22H15F3N4O2
熔点
无资料
闪点
无资料
2、技术资料:
体外研究
BAW2881的CHO细胞中VEGF驱动的细胞受体自身磷酸化受到抑制,IC50为4 nM。 BAW2881在亚μMIC50s下抑制有限数量的激酶,包括c-RAF,B-RAF,RET,ABL和TIE-2 [1]。 NVP-BAW2881对VEGFR具有高度选择性,但它也表现出对Tie2(IC50 = 650 nM)和RET(IC50 = 410 nM)的活性。 NVP-BAW2881对多组其他激酶的IC50值>10μM。 NVP-BAW2881抑制VEGF-A诱导的HUVECs和VEGFR-2转染的中国仓鼠卵巢细胞中VEGFR-2的磷酸化,IC50值分别为2.9和4.2 nM [2]。
体内研究
在牛皮癣的转基因小鼠模型中,NVP-BAW2881减少了血液和淋巴管的数量并且渗透了皮肤中的白细胞,并使表皮结构正常化。 NVP-BAW2881在急性炎症模型中也显示出强烈的抗炎作用;局部用NVP-BAW2881预处理可显着抑制VEGF-A诱导的猪和小鼠皮肤血管通透性[2]。
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C22H15F3N4O2 |
分子量 | 424.375 |
精确质量 | 424.114716 |
LogP | 5.66 |
折射率 | 1.672 |
1-Naphthalenecarboxamide, 6-[(2-amino-4-pyrimidinyl)oxy]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]- |
6-[(2-Amino-4-pyrimidinyl)oxy]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-naphthamide |
NVP-BAW2881 |