Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服活性和一流的用于治疗功能性消化不良的胃肠动力药。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 通过促毒蕈碱受体拮抗作用和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制作用增强肠神经元释放的乙酰胆碱，从而增强胃排空和胃部适应性。
1、产品物理参数：
常用名
盐酸阿考替胺三水合物
英文名
Acofide trihydrate
CAS号
773092-05-0
分子量
541.05800
密度
无资料
沸点
无资料
分子式
C21H37ClN4O8S
熔点
无资料
闪点
无资料
2、技术资料：
体外研究
在体外研究中，Acotiamide抑制乙酰胆碱诱导的转化爪蟾卵母细胞M受体M1和M受体M2的激活，IC50值分别为1.8和10.1μM。Acotiamide对5-羟色胺5HT2、5HT3或5HT4受体和多巴胺D2受体没有/有限的亲和力[1]。Acotiamide抑制乙酰胆碱引起的AChE活性，抑制乙酰胆碱引起的慢（竞争性）和快（非竞争性）内向电流，增强电刺激的胃底和胃体收缩，促进肠神经元释放乙酰胆碱，并使用膜片钳技术，增强L型电压依赖性Ca2+电流，抑制GABA诱导的后区神经元电流[1]。
体内研究
在体内动物模型中，乌头胺刺激餐后胃十二指肠和/或结肠运动，改善延迟但不正常的胃排空。例如，在抑制性应激诱导的大鼠模型中，阿糖胺显著改善胃排空延迟和进食抑制，但不影响正常大鼠的胃排空或进食[1]。
分子式
C21H37ClN4O8S
分子量
541.05800
精确质量
540.20200
PSA
175.93000
LogP
4.53470
Acofide
4-Thiazolecarboxamide, N-[2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-, hydrochloride, hydrate (1:1:3)
Acotiamide hydrochloride trihydrate
N-[2-(Diisopropylamino)ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamide hydrochloride trihydrate
Acotiamide hydrochloride hydrate
UNII:NMW7447A9A
YM-443
Z-338
UNII-NMW7447A9A
Acotiamide HCl
