Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。
1、产品物理参数:
常用名
曲美他嗪
英文名
Trimetazidine
CAS号
5011-34-7
分子量
274.385
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
364.0±37.0 °C at 760 mmHg
分子式
C14H22N2O3
熔点
200 - 205oC
闪点
174.0±26.5 °C
2、技术资料:
体外研究
曲美他嗪(1-100μM;24小时;HUVECs)能以一定的剂量依赖性增强氧化诱导的HUVECs的活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系:人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度:1μM,10μM,100μM孵育时间:24h。结果:氧化诱导损伤的HUVECs活力增强。
体内研究
曲美他嗪(5-20mg/kg;口服;1小时;瑞士白化雄性小鼠)10和20mg/kg剂量显著提高小鼠ICES试验中的癫痫发作阈值电流[5]。动物模型:瑞士白化雄性小鼠(24-35g)[4]剂量:5mg/kg、10mg/kg和20mg/kg;10ml/kg体重给药:口服;1h结果:10mg/kg和20mg/kg剂量显著提高ICES试验中的惊厥阈值电流。
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
364.0±37.0 °C at 760 mmHg
熔点
200 - 205oC
分子式
C14H22N2O3
分子量
274.385
闪点
174.0±26.5 °C
精确质量
274.213257
PSA
42.96000
LogP
0.80
外观性状
白色或灰白色结晶粉末
蒸汽压
0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率
1.524
Piperazine-2,2,3,3,5,5,6,6-d, 1-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]-
Trimetazidine HCl
EINECS 225-690-2
MFCD00868263
Trimetazidine
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)(2,2,3,3,5,5,6,6-H)piperazine