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解析|5011-34-7|Trimetazidine参考用途

发表时间:2021-03-11

曲美他嗪用途

Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。


1、产品物理参数:

常用名

曲美他嗪

英文名

Trimetazidine

CAS

5011-34-7

分子量

274.385

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

364.0±37.0 °C at 760 mmHg

分子式

C14H22N2O3

熔点

200 - 205oC

闪点

174.0±26.5 °C

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

曲美他嗪(1-100μM24小时;HUVECs)能以一定的剂量依赖性增强氧化诱导的HUVECs的活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系:人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度:1μM10μM100μM孵育时间:24h。结果:氧化诱导损伤的HUVECs活力增强。

体内研究

曲美他嗪(5-20mg/kg;口服;1小时;瑞士白化雄性小鼠)1020mg/kg剂量显著提高小鼠ICES试验中的癫痫发作阈值电流[5]。动物模型:瑞士白化雄性小鼠(24-35g[4]剂量:5mg/kg10mg/kg20mg/kg10ml/kg体重给药:口服;1h结果:10mg/kg20mg/kg剂量显著提高ICES试验中的惊厥阈值电流。


3、曲美他嗪物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 364.0±37.0 °C at 760 mmHg
熔点 200 - 205oC
分子式 C14H22N2O3
分子量 274.385
闪点 174.0±26.5 °C
精确质量 274.213257
PSA 42.96000
LogP 0.80
外观性状 白色或灰白色结晶粉末
蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率 1.524

4、曲美他嗪英文别名

Piperazine-2,2,3,3,5,5,6,6-d, 1-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]-
Trimetazidine HCl
EINECS 225-690-2
MFCD00868263
Trimetazidine
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)(2,2,3,3,5,5,6,6-H)piperazine

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