Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达[1]。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性[3]。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展[2]。
1、产品物理参数：
常用名
钩吻素子
英文名
Koumine
CAS号
1358-76-5
分子量
306.401
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
436.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C20H22N2O
熔点
168℃
闪点
217.8±28.7 °C
2、技术资料：
体外研究
Koumine（0.5,1和2 mg / mL）剂量和时间依赖性地抑制MCF-7细胞的增殖，在72小时时IC50为124μg/ mL。 Koumine诱导细胞凋亡，导致细胞周期停滞在G2 / M期[1]。 Koumine（0.5,1和2 mg / mL）在MCF-7细胞中以剂量依赖性方式上调Bax / Bcl-2比率和caspase-3表达[1]。 Koumine（25,50,100和200μM）降低LPS诱导的BV2细胞中小胶质细胞M1极化因子的蛋白质和mRNA水平[3]。
体内研究
Koumine的毒性较小，Wistar大鼠的半数致死量（LD50）为300.0 mg / kg。 Koumine（0.6,3或15 mg / kg / per，po）在佐剂诱导的关节炎（AIA）和胶原诱导的关节炎（CIA）大鼠中表现出抗风湿作用[2]。 Koumine抑制15 mg / kg血清中关节组织中细胞因子和TNF-α水平的增加，并抑制IL-1β在3和15 mg / kg时血清水平的升高[2]。 Koumine（0.28,7 mg / kg，sc）显着降低神经损伤后的神经性疼痛。 Koumine抑制Iba-1蛋白水平升高[3]。
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
436.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
168℃
分子式
C20H22N2O
分子量
306.401
闪点
217.8±28.7 °C
精确质量
306.173218
PSA
24.83000
LogP
2.18
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.763
13-Methyl-15-vinyl-19-oxa-3,13-diazahexacyclo[14.3.1.0.0.0.0]icosa-2,4,6,8-tetraene
6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole, 11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-, (3S,4R,4aR,6R,11cS)-
(1R,12S,15S,16R,17R)-13-Methyl-15-vinyl-19-oxa-3,13-diazahexacyclo[14.3.1.0.0.0.0]icosa-2,4,6,8-tetraene
6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole, 11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-
