Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的水溶衍生物，为 SOCE 的抑制剂，用于治疗心血管疾病。
1、产品物理参数：
常用名
丹参酮IIA-磺酸钠
英文名
Tanshinone IIA sodium sulfonate
CAS号
69659-80-9
分子量
396.389
密度
无资料
沸点
无资料
分子式
C19H17NaO6S
熔点
无资料
闪点
无资料
2、技术资料：
体外研究
丹参酮IIA磺酸钠（12.5μM）抑制大鼠PASMCs和远端肺动脉中缺氧诱导的PKG和PPAR-γ下调。丹参酮ⅡA磺酸钠对低氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表达的抑制作用可以通过特异性敲低PKG或PPAR-γ来预防。丹参酮ⅡA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础钙浓度和SOCE的抑制作用可以通过PKG或PPAR-γ的特异性敲低来逆转。 PKG-PPAR-γ信号轴参与丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ激动剂促进丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础[Ca2 +] i和SOCE的保护作用[2]。丹参酮IIA磺酸钠通过HLM和CYP3A4同种型以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。对于HLM，STS的KM和Vmax值分别为54.8±14.6μM和0.9±0.1nmol / mg蛋白质/分钟，对于CYP3A4，分别为7.5±1.4μM和6.8±0.3nmol / nmol P450 / min。 CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2D6，CYP2E1和CYP2C19对STS代谢的影响很小或没有影响[3]。丹参酮IIA磺酸钠在HLM和CYP3A4同种型中以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。丹参酮IIA磺酸钠在体外主要抑制CYP3A4的活性，丹参酮IIA磺酸钠有可能与其他CYP3A4底物发生药物 - 药物相互作用[4]。
体内研究
丹参酮IIA磺酸钠（10mg / kg，20mg / kg）和多奈哌齐缩短逃避潜伏期，增加平台原始位置的交叉时间，并增加在目标象限中花费的时间。丹参酮IIA磺酸钠降低乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性，并增加SCOP处理的小鼠的海马和皮质中胆碱乙酰转移酶（ChAT）的活性。丹参酮IIA磺酸钠增加超氧化物歧化酶（SOD）的活性，降低海马和皮质中丙二醛（MDA）和活性氧（ROS）的水平[1]。预防丹参酮IIA磺酸钠（30 mg / kg /天）可缓解慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧诱导的特征性改变[2]。丹参酮IIA磺酸钠（20,10和5mg / kg，ip）有效地防止腹膜粘连而不影响大鼠的吻合口愈合。与粘连模型组相比，丹参酮IIA磺酸钠处理组在缺血组织中表现出腹膜灌洗液tPA活性和tPA / PAI-1比值增加，缺血组织中TGF-β1和Ⅰ型胶原表达缺失[5]。
分子式
C19H17NaO6S
分子量
396.389
精确质量
396.064362
PSA
112.86000
LogP
4.23280
sodium,1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-8,9-dihydro-7H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-2-sulfonate
Sodium 1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrophenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonate
Phenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonic acid, 6,7,8,9,10,11-hexahydro-1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-, sodium salt (1:1)
Tanshinone IIA sulfonate (sodium)
Sulfotanshinone sodium II-A
