1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
554.711 |
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密度 |
1.2±0.1 g/cm3 |
沸点 |
662.0±55.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C33H44F2N2O3 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
354.2±31.5 °C |
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2、技术资料：
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体外研究 |
为了评估RTA-408的抗炎活性，用RTA-408处理RAW 264.7小鼠巨噬细胞2小时，然后加入IFNγ以刺激NO产生并释放到培养基中。 RTA-408剂量依赖性地降低培养基中的NO浓度，IC50值为4.4±1.8nM。 RTA-408在该测定中的效力类似于Bardoxolone甲基的效力，其IC50值为1.9±0.8nM。 AIM介导的NO抑制需要Nrf2激活。在bardoxolone甲基处理的RAW 264.7细胞中观察到一氧化氮合酶2（Nos2）蛋白水平的降低，当通过siRNA降低Nrf2 mRNA水平时，其减弱。为了评估RTA-408的抗癌活性，用RTA-408处理来自不同来源的肿瘤的一组八种人细胞系，并在72小时后使用磺酰罗丹明B（SRB）测定法测量细胞生长。 RTA-408抑制所有肿瘤细胞系的生长，平均GI50值为260±74nM。为了确定RTA-408是否诱导细胞凋亡，将肿瘤细胞组用RTA-408和半胱天冬酶底物DEVD-AFC处理24小时。 RTA-408剂量依赖性地增加DEVD-AFC切割，表明RTA-408处理触发癌细胞中的胱天蛋白酶活化。在增加DEVD-AFC切割的相同RTA-408浓度下，通过蛋白质印迹也观察到Caspase-3和caspase-9切割[1]。 |
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体内研究 |
为了确定在骨髓致死剂量的全身照射（TBI）后RTA-408是否是造血急性放射综合征的有效缓解剂，在TBI后24小时开始给予小鼠每天3次注射17.5mg / kg RTA-408。用RTA-408治疗导致100％的7 Gy（LD40 / 35）TBI小鼠（P <0.05）和60％的7.5 Gy（LD100 / 13）TBI小鼠（P <0.0001）存活35天[2] 。 |
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
662.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式
C33H44F2N2O3
分子量
554.711
闪点
354.2±31.5 °C
精确质量
554.331970
LogP
5.64
蒸汽压
0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率
1.549
RTA-408
RTA 408
UNII-G69Z98951Q
(1E)-N-[(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-Cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-hexadecahydro-4a(2H)-picenyl]-2,2-difluoropropanimidic acid
Propanamide, N-[(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-hexadecahydro-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-4a(2H)-picenyl]-2,2-difluoro-
Propanimidic acid, N-[(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-hexadecahydro-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-4a(2H)-picenyl]-2,2-difluoro-, (1E)-
omaveloxolone
N-[(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-Cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-hexadecahydro-4a(2H)-picenyl]-2,2-difluoropropanamide
MFCD28167769
N-(2-cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoropropanamide
