头条|502137-98-6|HLI373参考用途

常用名

HLI373

英文名

HLI373

CAS号

502137-98-6

分子量

414.32900

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C18H23N5O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

HLI373（3-15μM；15小时）选择性杀伤携带野生型p53的肿瘤细胞[1]。HLI373（10-50μM）以剂量依赖的方式稳定细胞Hdm2。HLI373（3μM）激活p53转录[1]。HLI373选择性地抑制Hdm2的自泛素化[1]。与编码p53和Hdm2的质粒共转染可导致p53降解。用HLI373（5-10μM；8小时）孵育可阻止p53降解。HLI373增加细胞中p53和Hdm2蛋白水平[1]。HLI 373对氯喹敏感的恶性疟原虫D6株（PfD6）和耐氯喹的恶性疟原虫W2株（PfW2）也显示出较低的IC50值（低于6μM），并表现出早期生长抑制[2]。HLI-373是一种MDM2抑制剂，可阻断其泛素E3连接酶活性，可阻断其底物蛋白p53泛素化。HLI-373靶向C端作为E3泛素连接酶[3]。细胞活力测定[1]细胞系：野生型p53小鼠胚胎成纤维细胞（MEFs），p53缺陷MEFs浓度：3,10,15μM孵育时间：15h结果：野生型p53-MEFs细胞死亡增加呈剂量依赖性，p53缺陷MEFs相对耐药。westernblot分析[1]细胞系：U2OS细胞浓度：5，10μM孵育时间：8h。结果：p53和Hdm2质粒共转染可阻断p53降解。