CW-069 是一种 HSET 的别构抑制剂，IC50 值为 75 μM。
1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
500.329 |
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密度 |
1.6±0.1 g/cm3 |
沸点 |
666.0±55.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C23H21IN2O3 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
356.6±31.5 °C |
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2、技术资料：
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体外研究 |
CW-069是HSET的变构抑制剂，IC50为75μM。 CW-069显示出比KSP更具统计学意义的选择性。 CW-069有效抑制N1E-115细胞，并且有效抑制NHDF细胞，IC50分别为86±10μM和181±7μM。 CW-069（100或200μM）导致具有超数中心体的N1E-115细胞中增加的多极纺锤体，并且对改变正常人真皮成纤维细胞中的双极纺锤体形态没有影响。 CW-069（200μM）通过HSET siRNA转染在N1E-115细胞中诱导多极后期和细胞死亡，并通过monastrol拮抗KSP的抑制，但不在HeLa细胞中发挥有丝分裂停滞[1]。 |
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激酶实验 |
该方案针对全长，N末端，6His标记的HSET和KSP进行了优化，并测量了MT刺激的蛋白质活性。通过将ATP的水解与经丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶反应氧化NADH相结合，通过分光光度法观察到HSET / KSP的Gsp合成酶活性的抑制。通过将纯化的Gsp合成酶/酰胺酶（12.8nM）加入含有以下组分（终浓度）的测定混合物中来启动测定：6nM蛋白质，0.07mg / mL MT，1.56mM谷胱甘肽，10mM亚精胺，2mM ATP，在50 mM Na PIPES（pH 6.8）中加入2.7 mM MgCl 2,1 mM磷酸（烯醇） - 丙酮酸，0.2 mM NADH，50μg/ mL乳酸脱氢酶，100μg/ mL丙酮酸激酶和各种浓度的抑制剂（CW-069） ）在37°C。进行ADP-Glo检测测定。使用多点BioMek Nxp进行所有化合物添加。使用Pherastar酶标仪读取平板[1]。 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
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| 沸点 | 666.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C23H21IN2O3 |
| 分子量 | 500.329 |
| 闪点 | 356.6±31.5 °C |
| 精确质量 | 500.059692 |
| LogP | 6.74 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.687 |
| 2-[(N-Benzyl-L-phenylalanyl)amino]-5-iodobenzoic acid |
| Benzoic acid, 5-iodo-2-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(phenylmethyl)amino]propyl]amino]- |
| CW069 |
| CW-069 |
