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内部资料|413611-93-5|10074-G5参考用途

发表时间:2021-05-14


10074-G5用途

10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂,IC50值为146 μM。


1、产品物理参数:

常用名

10074-G5

英文名

10074-G5

CAS

413611-93-5

分子量

332.313

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

538.6±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C18H12N4O3

熔点

无资料

闪点

279.5±32.9 °C

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

10074-G5抑制Daudi Burkitt淋巴瘤细胞的生长并破坏c-Myc / Max二聚化。针对DaudiHL-60细胞的IC50值分别为15.613.5μM[1]10074-G5在区域Arg363-Ile381中结合MycMyc353-437Kd值为2.8μM10074-G5结合在由诱导螺旋结构域(Leu370-Arg378)的N末端的扭结(Asp379-Ile381)产生的空腔中[3]

体内研究

静脉注射20 mg / kg小鼠的血浆半衰期为10074-G5,为37分钟,血药浓度峰值为58μM,比肿瘤峰值浓度高10[1]

 

3、10074-G5物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 538.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H12N4O3
分子量 332.313
闪点 279.5±32.9 °C
精确质量 332.090942
PSA 96.77000
LogP 4.97
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.719


4、10074-G5英文别名

N-[1,1 inverted exclamation marka-Biphenyl-2-yl]-7-nitro-2,1,3-Benzoxadiazol-4-amine
N-2-Biphenylyl-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-amine
2,1,3-Benzoxadiazol-4-amine, N-[1,1'-biphenyl]-2-yl-7-nitro-
N-(2-Biphenylyl)-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-amine
Biphenyl-2-yl-(7-nitro-benzo[1,2,5]oxadiazol-4-yl)-amine
7-nitro-N-(2-phenylphenyl)-2,1,3-benzoxadiazol-4-amine
10074-G5


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