GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。
1、产品物理参数:
常用名
GSK 525768A
英文名
GSK 525768A
CAS号
1260530-25-3
分子量
423.89500
密度
无资料
沸点
无资料
分子式
C22H22ClN5O2
熔点
无资料
闪点
无资料
2、技术资料:
体外研究
GSK 525768A对BET没有活动[1]。 GSK 525768A(GSK525768A)是GSK525762A的(R) - 对映体。 GSK525762A显示在监测肝细胞中APOA1释放的测定中调节高密度脂质蛋白载脂蛋白A1(APOA1)的水平,而(R) - 对映体(GSK 525768A)没有作用。 GSK 525768A通过与模拟乙酰化赖氨酸结合模式的方式与保守的天冬酰胺残基形成氢键直接与蛋白质模块结合;这通常导致抑制剂在乙酰化赖氨酸结合位点内更深地结合,但不会置换存在于乙酰基 - 赖氨酸结合腔底部的保守水分子[2]。
分子式
C22H22ClN5O2
分子量
423.89500
精确质量
423.14600
PSA
84.89000
LogP
3.93190
2-[(4R)-6-(4-chlorophenyl)-1-methyl-8-(methyloxy)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide
CS-1255
GSK 525768A