1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
297.309 |
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3 |
沸点 |
468.1±40.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C16H15N3O3 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
236.9±27.3 °C |
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2、技术资料：
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体外研究 |
JANEX-1（WHI-P131）显示有效的JAK3抑制活性（IC50为78μM），不抑制JAK1和JAK2，ZAP / SYK家族酪氨酸激酶SYK，TEC家族酪氨酸激酶BTK，SRC家族酪氨酸激酶LYN ，或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶，即使浓度高达350μM。 JANEX-1在表达JAK3的人白血病细胞系NALM-6和LC1; 19中诱导细胞凋亡，但在黑素瘤（M24-MET）或鳞状细胞癌（SQ20B）细胞中不诱导细胞凋亡。 WHI-P131抑制JAK3阳性白血病细胞系DAUDI，RAMOS，LC1; 19，NALM-6，MOLT-3和HL-60（但不是JAK3阴性BT-20乳腺癌，M24-MET黑素瘤）的克隆生长，或SQ20B鳞状细胞癌细胞系）以浓度依赖性方式。 WHI-P131以浓度依赖性方式抑制克隆生长，NALM-6细胞的EC50为24.4μM，DAUDI细胞的EC50为18.8μM。在100μM时，WHI-P131抑制这些白血病细胞系的体外集落形成> 99％。相反，JANEX-1不抑制JAK3阴性M24-MET黑色素瘤或SQ20B鳞状细胞癌细胞系的克隆生长[1]。 |
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体内研究 |
JANEX-1的剂量范围为5至100mg / kg。 CPK活性的评估显示剂量 - 反应曲线，有效剂量50（ED50）值为7.44mg / kg。接受JANEX-1的小鼠显示出显着降低的CPK和LDH水平。此外，与I / R操作的小鼠（65.64±3.76％）相比，JANEX-1治疗小鼠的梗塞面积（30.16±2.79％）显着降低[2]。 JANEX-1（WHI-P131）被迅速吸收，达到最大血浆JANEX-1浓度（tmax）的时间为24.7±1.7分钟。 JANEX-1迅速消除，消除半衰期为45.6±5.5分钟。虽然预测的最大血浆JANEX-1浓度为10.5±0.8μM，这仅是静脉注射相同推注剂量后Cmax的一半，但ip生物利用度为94.6％且全身暴露水平（即AUC）非常相似静脉注射后观察到的结果（17.1±2.2μM?h对比18.1±1.2μM?h）[3]。 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 468.1±40.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C16H15N3O3 |
| 分子量 | 297.309 |
| 闪点 | 236.9±27.3 °C |
| 精确质量 | 297.111328 |
| PSA | 76.50000 |
| LogP | 2.73 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.689 |
| 4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol |
| 1-Amino-4-<4-hydroxy-anilino>-anthrachinon-2-sulfonsaeure |
| 4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol |
| Phenol, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]- |
| 4-(4-hydroxyphenylamino)-6,7-dimethoxyquinazoline |
| JAK3 INHIBITOR I |
| JANEX-1 |
