1、产品物理参数:
常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
261.086 |
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3 |
沸点 |
336.1±52.0 °C at 760 mmHg |
分子式 |
C7H15Cl2N2O2P |
熔点 |
41-45oC |
闪点 |
157.1±30.7 °C |
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2、技术资料:
体外研究 |
环磷酰胺诱导外膜起泡,导致DNA片段化,如通过游离3'-OH DNA末端的TUNEL染色所揭示的,并诱导9L / P450细胞中半胱天冬酶3和半胱天冬酶7底物PARP的裂解。 Bcl-2表达完全阻断了用活化的环磷酰胺处理的细胞中的启动子半胱天冬酶以及效应子半胱天冬酶3的活化。 Bcl-2抑制细胞毒性作用但不抑制活化的环磷酰胺的细胞抑制作用[1]。环磷酰胺可逆地抑制AChE,IC50为511μM[2]。四氯化碳不会影响环磷酰胺或4-羟基环磷酰胺对培养细胞的直接细胞毒性[3]。 |
激酶实验 |
用药物处理9L细胞达到每个实验中指出的时间。收集漂浮和附着的细胞,合并,重悬于裂解缓冲液(10mM HEPES缓冲液,pH7.4,含有2mM EDTA,0.1%CHAPS去污剂,5mM DTT,350ng / mL苯甲基磺酰氟,10ng / mL胃蛋白酶抑制剂A, 10ng / mL抑肽酶和20ng / mL亮肽素,并通过三次冻融循环(在干冰异丙醇浴和37℃水浴之间交替)裂解。将裂解物在台式离心机中全速旋转15分钟,并将上清液(细胞提取物)部分转移至新管中。通过在500μL反应缓冲液中于37℃温育1小时(半胱天冬酶3)或3小时(半胱天冬酶9和半胱天冬酶8),测定细胞提取物(20μL)的半胱天冬酶9,半胱天冬酶8和半胱天冬酶3活性(含有50μM半胱天冬酶形式选择性底物的10mM HEPES,pH7.4,2mM EDTA,0.1%CHAPS和5mM DTT:用于半胱天冬酶8的Ac-LETD-AFC; Ac-LEHD-AFC用于半胱天冬酶9;用于半胱天冬酶3的Ac-DEVD-AMC。如下确定每个样品的背景活性。细胞提取物在室温下预孵育15分钟,有或没有半胱天冬酶形式选择性抑制剂:1μMz-LETD-FMK用于半胱天冬酶8,1μMz-LEHD-FMK用于胱天蛋白酶9,和5μLCasputin用于半胱天冬酶3在不存在抑制剂的情况下测量的半胱天冬酶活性除以在抑制剂存在下测量的背景半胱天冬酶活性。从每个测量的活性中减去1的值,使得半胱天冬酶活性为0对应于药物处理的特定半胱天冬酶活性没有增加。使用Shimadzu型号RF-1501分光荧光光度计和制造商的PC-1501测量半胱天冬酶产物的荧光(在395nm处激发并且在525nm处对于AFC基板发射,并且在380nm处激发并且在460nm处对于AMC基板发射)。软件包。 |
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积:41.6
7.重原子数量:14
8.表面电荷:0
9.复杂度:212
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
336.1±52.0 °C at 760 mmHg
熔点
41-45oC
分子式
C7H15Cl2N2O2P
分子量
261.086
闪点
157.1±30.7 °C
精确质量
260.024811
PSA
51.38000
LogP
0.23
外观性状
白色结晶粉末
蒸汽压
0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率
1.506
稳定性
Stable, but light sensitive. Incompatible with oxidizing agents.
水溶解性
Soluble. 1-5 g/100 mL at 23 oC
计算化学
ASTA
N,N-Bis(b-chloroethyl)-N',O-propylenephosphoric Acid Ester Diamide
cycloblastin
cyclophosphane
2H-1,3,2-Oxazaphosphorine, 2-[bis(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-, 2-oxide
2H-1,3,2-Oxazaphosphorine, 2-(bis(2-chloroethyl)amino)tetrahydro-, 2-oxide
N,N-bis(2-chloroéthyl)-1,3,2-oxazaphosphinan-2-amine-2-oxyde
2-(Bis(2-chloroethyl)amino)tetrahydro-2H-1,3,2-oxazophosphorine 2-oxide
Mitoxan
cytophosphan
B 518
2-[Bis(2-chloroethylamino)]-tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine-2-oxide
EINECS 200-015-4
N,N-Bis(b-chloroethyl)-N',O-trimethylenephosphoric Acid Ester Diamide
CB 4564
2-(bis(2-chloroethyl)amino)tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide
Clafen
Cytoxan
Endoxana
N,N-Bis(2-chloroethyl)-1,3,2-oxazaphosphinan-2-amine 2-oxide
Endoxan
UNII:6UXW23996M
Enduxan
2-[Bis(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide
Neosar
Genoxal
Cyclophosphamide
2-[Bis(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-2H-1,3,2-oxazophosphorine 2-Oxide
2H-1,3,2-Oxazaphosphorin-2-amine, N,N-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-, 2-oxide
2H-1,3,2-Oxazaphosphorin-2-amine, N,N-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-, 2-oxide (9CI)
(RS)-Cyclophosphamide
Ciclophosphamide
(±)-Cyclophosphamide
2-(bis(2-Chloroethyl)-amino)tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide