常用名

西仑吉肽

英文名

Cilengitide trifluoroacetate salt

CAS号

188968-51-6

分子量

588.656

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C27H40N8O7

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

西仑吉肽（EMD 121974）是αvβ3和αvβ5整联蛋白受体拮抗剂。在评估人黑色素瘤M21或UCLA-P3人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合，IC50分别为0.4和0.4μM[1]。西仑吉肽的体外治疗浓度大于1μM，显示浓度和时间依赖性细胞毒性作用。然而，较低剂量的西仑吉肽单一疗法（0.1和0.5μM）不会引起U87MG和U251MG细胞的有效死亡。在U87MG细胞中观察到显着的细胞毒性作用，其中加入1μM西仑吉肽与Belotecan单一疗法组合，浓度为6.25nM。与较低浓度的西仑吉肽（1μM）相比，较高浓度的西仑吉肽（5和25μM）不会显着增加U87MG和U251MG中的细胞死亡[2]。

体内研究

在携带M21-L黑色素瘤的裸鼠中，西仑吉特以10,50和250μg腹膜内注射剂量每周三次，显示抑制肿瘤生长，肿瘤体积均减少（分别为55％，75％和89％）与对照组相比，肿瘤重量（分别为23％，38％和61％）[2]。在所研究的大鼠模型中，ip西仑吉肽的全身药代动力学不受单独西仑吉肽的ILP或西仑吉肽加美法仑，TNF或两者的ILP的影响。在给药10分钟内，系统性西仑吉肽水平达到约20μg/ mL（约35μM），并在第一小时内持续升至约40μg/ mL（约70μM）。此后血清中的西仑吉肽水平下降，消除半衰期为2.1小时[3]。