常用名

蛋白酶激活的受体-2,酰胺

英文名

PAR-2 (1-6) amide (human) trifluoroacetate salt

CAS号

190383-13-2

分子量

614.77800

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C28H54N8O7

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

使用的PAR2活化肽是：SLIGKV-OH，SLIGRL-OH，SLIGKV-NH2，SLIGRL-NH2。模拟PAR2，Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val（SLIGKV-OH），Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu（SLIGRL-OH）的束缚配体的合成激动剂肽及其酰胺化形式Ser- Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide（SLIGKV-NH2）Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide（SLIGRL-NH2）也被证明能够在没有酶促切割的情况下激活受体，因此，已被用作生物学工具来检测PAR2的生理功能。蛋白酶激活的受体-2，酰胺是G蛋白偶联受体（GPCR）的四个家族亚群之一，称为PAR。蛋白酶激活受体通过其独特的蛋白水解激活机制而区别于其他GPCR。对于PAR2，激活蛋白酶，例如胰蛋白酶，类胰蛋白酶和凝血因子VIIa和Xa，切割受体的特定胞外氨基末端结构域以揭示用于人和小鼠/大鼠PAR2的“栓系配体”，SLIGKV-和SLIGRL-，分别随后与受体的激活域相互作用，启动细胞内信号通路[1]。蛋白酶激活受体-2（PAR2）涉及几种炎症和自身免疫疾病的发病机理，并且在多种人组织和细胞中表达。 PAR2属于七个跨膜结构域受体蛋白家族，其被蛋白水解活化。酶促消化暴露出N末端配体序列，该序列在分子内与细胞外环II上的激活位点结合，启动G蛋白介导的细胞信号级联反应和核因子-κB（NF-κB）调控的基因转录[2] ]。