常用名

血酶受体

英文名

(Thr1)-PAR-1 (1-5) amide (human) trifluoroacetate salt

CAS号

197794-83-5

分子量

647.80900

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C31H53N9O6

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。当50-80％的鉴定神经元响应时，检测到10μFTF-NH2（峰值196.5±20.4 nM，n = 25）时[Ca2 +] i在基础上的最大增加[1]。在TFLLR-NH2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中，在上清液中检测到分泌的TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加[2]。

体内研究

向大鼠爪中注射TF-NH2刺激显着且持续的水肿。 NK1R拮抗剂和用辣椒素消融感觉神经在1小时内完全抑制水肿44％，并在5小时内完全消除水肿。在野生型但不是PAR1 - / - 小鼠中，TF-NH2刺激膀胱，食道，胃，肠和胰腺中的伊文思蓝外渗2-8倍。 NK1R拮抗剂可以消除膀胱，食道和胃的外渗[1]。在没有apamin的情况下，TFp-NH2在3-50μM时产生显着的收缩并且在0.3-50μM时松弛。当TFp-NH2诱导的松弛被0.1μM的apamin阻断时，TFp-NH2诱导的收缩的浓度 - 响应曲线显着左移[3]。