常用名

2,5-己酮可可碱

英文名

DMXAA

CAS号

117570-53-3

分子量

282.291

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

520.9±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H14O4

熔点

无资料

闪点

197.1±23.6 °C

体外研究

Vadimezan（DMXAA），血管破坏剂，是干扰素基因（STING）刺激物的鼠激动剂，也是I型IFN和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）对344SQ-ELuc细胞活力没有不利影响。发现Vadimezan介导的NF-κB途径的上调，如M2巨噬细胞中p65磷酸化的增加所示[1]。结果表明，与中等预处理的巨噬细胞相比，Vadimezan（DMXAA）处理的细胞在所有MOI中都免受VSV诱导的细胞毒性。 Vadimezan（DMXAA）有效抑制两种流感病毒的生长，证明了Vadimezan治疗人类流感耐药菌株的潜力[2]。

体内研究

344SQ-ELuc NSCLC皮下肿瘤对Vadimezan（DMXAA）有显着反应，药物注射后生物发光（BLI）信号明显减少。 Vadimezan（DMXAA）治疗344SQ-ELuc转移瘤不会降低光子发射率，在治疗后肿瘤在组织学上与对照组相似。与大皮下肿瘤一样，Vadimezan（DMXAA）对小皮下肿瘤小鼠给药仍然导致6和24小时光子发射减少~2-log [1]。在体内，Vadimezan（DMXAA）是更有效的IFN-βmRNA诱导剂和相对较差的TNF-αmRNA诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）给药导致流感感染小鼠体重减轻明显减少[2]。

激酶实验

用20μg/ mL Vadimezan（ASA-404）或DMSO载体处理M2极化的巨噬细胞30分钟。然后裂解细胞并在SDS缓冲液中使蛋白质变性，并将样品送去进行RPPA分析。评估各种蛋白质的差异丰度和/或响应于Vadimezan（ASA-404）的磷酸化状态[1]。