常用名

康普瑞汀

英文名

Combretastatin A4

CAS号

117048-59-6

分子量

316.348

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

490.3±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C18H20O5

熔点

84.5-85.5oC

闪点

250.3±28.7 °C

体外研究

Combretastatin A4磷酸盐（≥50μM）显着增加膜联蛋白-V结合细胞的百分比并显着降低前向散射。 Combretastatin A4磷酸盐不会明显增加溶血。百μMCombretastatin A4磷酸盐显着增加Fluo3荧光。通过去除细胞外Ca 2+，Combretastatin A4磷酸盐（100μM）对膜联蛋白-V结合的影响显着减弱，但未消除。 Combretastatin A4磷酸盐（≥50μM）显着降低GSH丰度和ATP水平，但不显着增加ROS或神经酰胺[2]。聚合物囊泡共同包裹多柔比星 - combretastatin-A4磷酸盐（1:10）显示出对人鼻咽表皮癌（KB）细胞的强协同细胞毒作用[3]。用Combretastatin A4磷酸盐预处理不影响3-D培养物中VM的量以及这些关键分子的表达[4]。

体内研究

施用30分钟后DBP和MBP在用Combretastatin A4磷酸二钠120mg / 10mL / kg处理的大鼠中更高。表明Combretastatin A4磷酸盐和Combretastatin A4在用Combretastatin A4磷酸二钠120 mg / 10 mL / kg处理的大鼠中的毒代动力学参数，Combretastatin A4的Cmax，T1 / 2和AUC0-inf值为156±13μM ，5.87±1.69 h，和89.4±10.1 h·μM，分别为[1]。在体内，W256肿瘤在Combretastatin A4磷酸盐处理后显示出显着的肿瘤内缺氧，伴随着VM形成的增加。 Combretastatin A4磷酸盐在2天内仅表现出肿瘤生长的延迟，但随后肿瘤迅速再生。在第8天，VM密度与肿瘤体积和肿瘤重量正相关.Combretastatin A4磷酸盐引起缺氧，其通过HIF-1α/ EphA2 / PI3K /基质金属蛋白酶（MMP）信号传导途径诱导W256肿瘤中的VM形成，导致随后的再生长。受损的肿瘤[4]。