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资料|63968-64-9|Artemisinine参考用途

发表时间:2021-04-07

青蒿素用途

青蒿用作抗疟药,临床应用证明,青蒿素及其衍生物对间疟及恶性疟疾有特效,特别是青蒿甲(Artemtherin),它比其他青蒿素类药物的杀减疟原虫细胞内无性体的作用更强。具有高效、速效、低毒和与氯喹无交叉抗性等优点,不仅可用于治疗,还可用于急救。适用于各种疟疾,如恶性疟、间日疟、抗氯喹疟及脑型疟等。包括凶险型。最引人注目的是双氢青蒿素及其片剂。该药比青蒿素抗疟疗效提高10倍,复发率只有1.95%。因此被评为1992年中国十大科技成就。青蒿素及其衍生物不单是一种优良的抗疟药物,在其他疾病的治疗中也潜在诱人的前景。动物实验发现,青蒿素类治疗小鼠华支睾吸虫,灭虫率可达100%;治疗动物血吸虫,灭虫率达33.8-99.3%。以青蒿素治疗盘形红斑狼疮,总有效率达90%。治疗登革热,疗效显著优于吗啉双胍等西药。免疫学家在研究中还发现,青蒿素能显著提高淋巴细胞转化率,增强抗体的免疫功能。未发现本品对心、肝、肾有毒性作用。临床均未有任何明显的副作用。

1、产品物理参数:

常用名

青蒿素

英文名

Artemisinin

CAS

63968-64-9

分子量

282.332

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

389.9±42.0 °C at 760 mmHg

分子式

C15H22O5

熔点

156-157oC

闪点

172.0±27.9 °C

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

青蒿素(3.125-100μM)浓度依赖性地抑制Aβ25-35PC12细胞中诱导的细胞毒性。青蒿素(25μM)抑制Aβ25-35诱导的LDH释放,细胞凋亡和ROS产生,减弱诱导的线粒体膜电位损失和caspase 3/7活性增加,并在时间和浓度下刺激ERK1 / 2的磷酸化。依赖于PC12细胞的方式。 ERK 1/2途径介导青蒿素对PC12细胞的保护作用[1]。青蒿素在MCF-7 / Dox细胞系中显示细胞毒活性,处理24小时后IC503.7±0.4μg/ mL。此外,青蒿素处理MCF-7细胞,对DoxDDP敏感和抗性,导致蛋白质如LFFTH1HEP的表达降低。由于抑制VEGF表达和细胞迁移,青蒿素激活p38 MAPK激酶级联,而不管氧化应激[2]。青蒿素(50,100200 mg)显着抑制异氟醚诱导的海马神经元丢失,降低caspase-3阳性细胞计数,并切割caspase-3表达,并调节凋亡途径蛋白的表达。青蒿素调节JNK / ERK 1/2信号传导和组蛋白乙酰化[3]。青蒿素以剂量依赖性方式抑制HCV复制,EC50值为167±38μM。青蒿素及其最有效的类似物通过诱导活性氧(ROS)部分抑制HCV的体外复制[4]。青蒿素以剂量依赖的方式显着抑制VSMC增殖。青蒿素(1 mM72 h显着降低增殖细胞核抗原信使RNA的表达[5]

体内研究

青蒿素(50,100200mg / kg b.wt /天,po)防止异氟醚诱导的工作记忆损伤,如在T迷宫测试中观察到的。青蒿素增强暴露于异氟醚的大鼠的空间导航和记忆。与单独使用异氟醚的大鼠相比,青蒿素处理的大鼠表现出明显更好的表现[3]

激酶实验

简言之,将PC12细胞在裂解缓冲液中裂解并以12,500×g离心5分钟。将15mL细胞裂解物与50mL 2X底物工作溶液在室温下在96孔板中孵育30分钟。然后通过Infinite M200 PRO多模微孔板在490nm的激发波长和520nm的发射下测定荧光强度。将每个样品的荧光强度标准化为样品的蛋白质浓度。将%caspase 3/7活性的所有值标准化为对照组。


3、青蒿素物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 389.9±42.0 °C at 760 mmHg
熔点 156-157oC
分子式 C15H22O5
分子量 282.332
闪点 172.0±27.9 °C
精确质量 282.146729
PSA 53.99000
LogP 2.27
外观性状 结晶固体
蒸汽压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率 1.533
储存条件

棕色玻璃闭光密封包装。贮存于低温干燥处。

稳定性

远离强氧化剂,酸类,醋酸酐,酸性氯化物,二氧化碳。

分子结构

1、 摩尔折射率:70.31

2、 摩尔体积(cm3/mol):226.4

3、 等张比容(90.2K):581.7

4、 表面张力(dyne/cm):43.5

5、 极化率(10-24cm3):27.87

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):2.8

2、 氢键供体数量:0

3、 氢键受体数量:5

4、 可旋转化学键数量:0

5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):54

6、 重原子数量:20

7、 表面电荷:0

8、 复杂度:452

9、 同位素原子数量:0

10、 确定原子立构中心数量:6

11、 不确定原子立构中心数量:1

12、 确定化学键立构中心数量:0

13、 不确定化学键立构中心数量:0

14、 共价键单元数量:1


4、青蒿素英文别名

(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-3,6,9-trimethyloctahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10(3H)-one
(4S,5R,8S,9R,12S,13R)-1,5,9-Trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0.0]hexadecan-10-one
artemisininum
qinghausu
3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one, octahydro-3,6,9-trimethyl-, (5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-
Artemisinin
UNII-9RMU91N5K2
ARTEANUIN
Quinghaosu
[3R-(3R,5aS,6S,8aS,9R,10R,12S,12aR**)]-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-one
3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one, octahydro-3,6,9-trimethyl-, (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-
qinghaosu
QINGHAOSA
artemisinine
(+)-artemisinin
MFCD00081057
[3R-(3a,5ab,6b,8ab,9a,12b,12aR*)]-Octahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one
qinghausau
ARTEMISINE
QHS
qinghosu
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