1、产品物理参数：
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常用名 |
放线菌素D |
英文名 |
Actinomycin D |
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CAS号 |
50-76-0 |
分子量 |
1255.417 |
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3 |
沸点 |
1386.0±65.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C62H86N12O16 |
熔点 |
251-253 °C |
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闪点 |
792.1±34.3 °C |
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2、技术资料：
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体外研究 |
放线菌素D是DNA转录和复制的抑制剂[1]。放线菌素D通过抑制80nM的BrdU掺入显着降低血管平滑肌细胞（SMC）的增殖。使用流式细胞分析进一步支持G1期阻滞。放线菌素D非常有效，抑制浓度IC50为0.4nM，而致死剂量LD50为260μM。增殖细胞核抗原（PCNA），粘着斑激酶（FAK）和Raf的蛋白表达水平均被放线菌素D抑制。细胞周期信号调节激酶（Erk）参与细胞周期停滞，发现放线菌素D增加[2]。 |
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体内研究 |
将含有80nM和80μM放线菌素D的pluronic凝胶局部施用以包围大鼠颈动脉外膜，新内膜的厚度显着减少（分别为45％和55％）[2]。放线菌素D和氟达拉滨组中的小鼠比对照组寿命显着更长，P值分别<0.001和0.007。有趣的是，单用放线菌素D治疗总体生存率优于氟达拉滨（P = 0.026）[3]。 |
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激酶实验 |
将放线菌素D在30℃下与含有以下物质的反应混合物共孵育3小时：120mg HeLa细胞的全细胞提取物，70mM KCl，dGTP，dCTP，dATP和地高辛化-dUTP各0.4mM。反应缓冲液含有40mM Hepes-KOH（pH 7.6），5mM MgCl 2,0.5mM二硫苏糖醇，2mM EGTA，10mM磷酸肌酸，50mg / mL磷酸肌酸和360mg / mL牛血清白蛋白。在该反应过程中，识别DNA损伤并且切除的贴片被新合成的DNA片段替换。在整个DNA合成中，掺入了地高辛化的dUMP。通过三次洗涤终止DNA修复反应[1]。 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 1386.0±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 251-253 °C |
| 分子式 | C62H86N12O16 |
| 分子量 | 1255.417 |
| 闪点 | 792.1±34.3 °C |
| 精确质量 | 1254.628418 |
| PSA | 359.98000 |
| LogP | -4.03 |
| 外观性状 | 红色结晶粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.656 |
| 储存条件 |
密封4℃干燥避光保存。 |
| 稳定性 | Stable, but light sensitive, especially in dilute solution. Incompatible with strong acids, strong bases, strong oxidizing agents. Combustible. |
| 水溶解性 | SOLUBLE |
| 计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.8 2、 氢键供体数量：5 3、 氢键受体数量：18 4、 可旋转化学键数量：8 5、 互变异构体数量：64 6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：356 7、 重原子数量：90 8、 表面电荷：0 9、 复杂度：3030 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：0 12、不确定原子立构中心数量：10 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1 |
| dactinomycin |
| 2-Amino-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-6,13-diisopropyl-2,5,9-trimethyl-1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo-3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide |
| noxazin-1,9-dicarboxamid |
| 2-amino-4,6-diméthyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-triméthyl-6,13-bis(1-méthyléthyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadécahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatétraazacyclohexadécin-10-yl]-3H-phé |
| Actinomycin AIV |
| 2-Amino-4,6-dimethyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-3H-phe |
| 3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide, 2-amino-N1,N9-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-hexadecahydro-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxo-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo- |
| Actinomycin X1 |
| 2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide |
| EINECS 232-485-1 |
| MFCD00070921 |
| 2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-trimethyl-1,4,7,11,14-pentaoxo-6,13-di(propan-2-yl)hexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide |
| MERACTINOMYCIN |
| Actinomycin I1 |
| Acto-D |
| Actinomycin D |
| Chounghwamycin B |
| 2-Amino-4,6-dimethyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-3H-phenoxazin-1,9-dicarboxamid |
| Dilactone actinomycin D acid |
| 2-amino-4,6-diméthyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-triméthyl-6,13-bis(1-méthyléthyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadécahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatétraazacyclohexadécin-10-yl]-3H-phénoxazine-1,9-dicarboxamide |
| 3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide, 2-amino-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-hexadecahydro-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxo-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo- |
| ACT |
| Oncostatin K |
| noxazine-1,9-dicarboxamide |
| 3H-Phenoxazine-1,9-dicarboxamide, 2-amino-N,N-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-hexadecahydro-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxo-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo- |
| 3H-Phenoxazine-1,9-dicarboxamide, 2-amino-N,N-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-hexadecahydro-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxo-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohe
 xadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo- |
