1、产品物理参数：
|
常用名 |
英文名 |
||
|
CAS号 |
分子量 |
302.408 |
|
|
密度 |
1.2±0.1 g/cm3 |
沸点 |
464.4±45.0 °C at 760 mmHg |
|
分子式 |
C19H26O3 |
熔点 |
188-190°C |
|
闪点 |
234.7±28.7 °C |
|
|
2、技术资料：
|
体外研究 |
2-甲氧基雌二醇（5-100μM）以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的装配，在200μM2-甲氧基雌二醇（2ME2）下具有最大抑制（60％）。然而，对于含有微管相关蛋白的微管，解聚微管需要显着更高的2-甲氧基雌二醇浓度，并且在500μM2-甲氧基雌二醇时聚合物质量仅减少13％。 4μM2-甲氧基雌二醇使平均生长速率降低17％，动态性降低27％。对于有丝分裂停滞的IC50的活间期MCF7细胞（1.2μM），2-甲氧基雌二醇显着抑制平均微管生长速率，持续时间和长度，以及整体动态性，与其体外作用一致，并且没有任何可观察到的微管解聚。 2-甲氧基雌二醇在许多活跃分裂的细胞类型中诱导G2-M阻滞和凋亡，同时保留静止细胞。 2-甲氧基雌二醇在秋水仙碱位点处或附近与微管蛋白结合，抑制微管组装，并且已显示高浓度解聚细胞中的微管。 2-甲氧基雌二醇诱导G2-M阻滞和细胞凋亡，许多活跃分裂也阻断有丝分裂并抑制内皮细胞迁移[1]。 2-甲氧基雌二醇（2-ME）降低缺氧条件下培养的HIF-1α和HIF-2α核染色。当细胞在常氧和缺氧条件下暴露于2-甲氧基雌二醇时，HIF-1α和HIF-2αmRNA水平显着降低。 2-甲氧基雌二醇是一种抗血管生成，抗增殖和促凋亡剂，可抑制HIF-1α蛋白水平及其转录活性。在96小时时，与DMSO处理的细胞（分别为66.2±7.2和101.2±2.3％; p = 0.04）相比，在10μM2-甲氧基雌二醇处理的A549细胞中发现生长速率的显着降低。浓度为10μM的2-甲氧基雌二醇用于凋亡和HIF-1α和HIF-2α表达测定，这是由于当细胞在常氧条件下在72小时温育时发现该浓度的显着性。与较低O2浓度的细胞（5.8±0.2％; p = 0.003）相比，在常氧条件下用10μM2-甲氧基雌二醇处理的细胞中观察到细胞凋亡的显着增加[2]。 |
|
体内研究 |
为了研究2ME2对葡萄膜炎发展的影响，将C57BL / 6小鼠随机分成两组并用IRBP肽免疫。 2ME2组从第0天至第13天腹膜内开始2-甲氧基雌二醇（15mg / kg），而对照组给予载体。 2-甲氧基雌二醇（2ME2）组的病变评分为0.30±0.30，显着低于对照组2.09±0.28（p <0.05），每组含5只小鼠[3]。用2-甲氧基雌二醇（60-600mg / kg / d）治疗导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。在2-甲氧基雌二醇处理组中，具有强烈的哌莫胺阳性染色（+++）的细胞百分比显着降低（60mg / kg / d为36.0％，200和600mg / kg / d为0％）与媒介物治疗组（86.5％）。这可能是由于2-甲氧基雌二醇治疗后剂量依赖性地显着抑制肿瘤生长[4]。 |
|
激酶实验 |
将微管蛋白（2.75 mg / mL）装配成稳态[在100 mM PIPES中含有1 mM EGTA和1 mM MgSO4（PEM100）和1 mM GTP，35°C 45分钟]，含有2-甲氧基雌二醇（最终药物浓度） 1-500μM）。将最终的DMSO和乙醇浓度分别调节至1％和5％。 2-甲氧基雌二醇≤5μM的浓度对微管聚合物质量没有影响，因此大多数实验使用20-500μM的2-甲氧基雌二醇。用2-甲氧基雌二醇孵育30分钟，此时微管解聚最大，微管在35℃离心30分钟，从沉淀中除去上清液。将微管颗粒在0.2M NaOH中溶解过夜，测定上清液和颗粒的蛋白质浓度[1]。 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 464.4±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 188-190°C |
| 分子式 | C19H26O3 |
| 分子量 | 302.408 |
| 闪点 | 234.7±28.7 °C |
| 精确质量 | 302.188202 |
| PSA | 49.69000 |
| LogP | 3.84 |
| 外观性状 | 灰白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.586 |
| 储存条件 |
-20°储存。 |
| 水溶解性 | DMSO: 10 mg/mL |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：86.18 2、 摩尔体积（m3/mol）：256.6 3、 等张比容（90.2K）：672.0 4、 表面张力（dyne/cm）：47.0 5、 极化率（10 -24cm 3）：34.16 |
| 更多 |
一、物性数据 性状：淡黄色结晶 密度（g/mL,25/4℃）：不可用 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不可用 熔点（oC）：188-190 沸点（oC,常压）：不可用 沸点（oC,5.2kPa）：不可用 折射率：不可用 闪点（oC）：不可用 比旋光度（o）：不可用 自燃点或引燃温度（oC）：不可用 蒸气压（kPa,25oC）：不可用 饱和蒸气压（kPa,60oC）：不可用 燃烧热（KJ/mol）：不可用 临界温度（oC）：不可用 临界压力（KPa）：不可用 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不可用 爆炸上限（%,V/V）：不可用 爆炸下限（%,V/V）：不可用 溶解性：溶于N,N-二甲基亚砜 |
| (17β)-2-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol |
| Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol, 2-methoxy-, (17β)- |
| 2-methoxy-17beta-estradiol |
| 2-Methoxy 17β-Estradiol |
| Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol, 2-methoxy- |
| 2-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol |
| 2-Methoxyestradiol |
| 2-Methoxy-b-estradiol |
| 2-Methoxy-β-estradiol |
| MFCD00010489 |
| 2-methoxy-17β-estradiol |
| estra-1(10),2,4-triene-3,17-diol, 2-methoxy-, (17β)- |
| (17b)-2-Methoxyestra-1(10),2,4-triene-3,17-diol |
