Filanesib (ARRY-520) 是一种合成的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，IC50 值为 6 nM。
1、产品物理参数：
常用名
ARRY-520
英文名
ARRY-520
CAS号
885060-09-3
分子量
420.476
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
511.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C20H22F2N4O2S
熔点
无资料
闪点
263.0±32.9 °C
2、技术资料：
体外研究
Filanesib（ARRY-520）在多药耐药细胞系中保留活性。 Filanesib（ARRY-520）抑制HCT-15，NCI / ADR-RES和K562 / ADR细胞增殖的EC50分别为3.7,14和4.2nM。 Filanesib（ARRY-520）（10 nM）通过KSP抑制的典型单极纺锤体结构阻断有丝分裂中的大部分细胞[1]。 Filanesib（ARRY-520）（10 nM）通过增加组蛋白H3磷酸化（pHH3）和细胞周期蛋白B1在四个细胞中的积累来诱导有丝分裂停滞[2]。 Filanesib（ARRY-520）和紫杉醇对I型和II型细胞表现出相同的细胞毒性作用。对于ARRY-520，II型EOC细胞48小时的GI50为0.0015μM。对于I型EOC细胞，ARRY-520的48小时GI50>3μM[3]。 Filanesib（ARRY-520）（1 nM）在24小时时在OCI-AML3细胞中诱导显着的G2M细胞周期阻滞[4]。
体内研究
Filanesib（ARRY-520）（10,15,20,30 mg / kg，ip）在UISO-BCA-1异种移植物中有活性，在携带皮下HT-29，HCT-116，MDA-MB的小鼠中也优于紫杉醇-231和A2780异种移植物。 ARRY-520在雄激素受体阴性前列腺癌异种移植模型PC-3中优于多西紫杉醇，并且在DU145前列腺异种移植模型中也优于多西紫杉醇[1]。 RPMI 8226肿瘤异种移植物对低剂量的ARRY-520（12.5 mg / kg，ip）特别敏感[2]。 ARRY-520分别以27mg / kg和20mg / kg的浓度显着抑制SCID小鼠HL60和MV4-11异种移植物中的肿瘤生长[4]。
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
511.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C20H22F2N4O2S
分子量
420.476
闪点
263.0±32.9 °C
精确质量
420.143158
PSA
96.46000
LogP
3.27
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.604
UNII-8A49OSO368
(2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide
CS-0867
1,3,4-Thiadiazole-3(2H)-carboxamide, 2-(3-aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-, (2S)-
ARRY 520 trifluoroacetate
UNII: 8A49OSO368
(S)-2-(3-aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide
ARRY-520
Filanesib
Filanesib [INN]
