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解析|2068-78-2|Vincristine sulfate参考用途

发表时间:2021-05-10


硫酸长春新碱用途

Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。



1、产品物理参数:

常用名

硫酸长春新碱

英文名

Vincristine Sulfate

CAS

2068-78-2

分子量

923.036

密度

无资料

沸点

273-281 °C

分子式

C46H58N4O14S

熔点

300 °C

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加,Ki85 nM [1]。长春新碱稳定心轴装置,导致染色体不能分离,导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下,长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡,抑制SH-SY5Y细胞增殖,IC500.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3-9cyclin B的表达,同时降低cyclin D的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的,导致轴突运输受阻,从而导致轴突变性[4]

体内研究

长春新碱(3mg / kgip)诱导平均生长延迟> 120> 52天,并且重新填充0.06%和5%的组分,分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12Rh18的小鼠中给药[5]

 


硫酸长春新碱物理化学性质

沸点 273-281 °C
熔点 300 °C
分子式 C46H58N4O14S
分子量 923.036
精确质量 922.367004
PSA 254.15000
LogP 4.52220
外观性状 白色结晶粉末
储存条件

充氩气密封于4℃干燥避光保存。

水溶解性 >=1 G/100 ML AT 24 oC
计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):

2、 氢键供体数量:5

3、 氢键受体数量:16

4、 可旋转化学键数量:10

5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):246

7、 重原子数量:65

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:1830

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:9

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:2


4、硫酸长春新碱英文别名

(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)
oncovin
VCR
Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
Vincrisul
(2'b)-22-oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)
NovopharM
V5 PEPTIDE
kyocristine
(2'β)-22-Oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)
22-Oxovincaleukoblastine Sulfate (1:1) (salt)
22-oxovincaleukoblastine sulfate
Vincristine sulfate salt
onkovin
MFCD00084729
methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'b)-, sulfate (1:1)
yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
vincristin
methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
Vincristine sulfate
yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
Vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'β)-, sulfate (1:1)
Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
EINECS 218-190-0
(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hy
Vincristine (sulfate)
Vincristine
vincaleukoblastine, 22-oxo-, (3β,4'β)-, sulfate (1:1)
22-Oxovincaleukoblastine sulfate salt,Leurocristine sulfate salt,VCR
droxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)



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