Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
1、产品物理参数:
常用名 |
硫酸长春新碱 |
英文名 |
Vincristine Sulfate |
CAS号 |
2068-78-2 |
分子量 |
923.036 |
密度 |
无资料 |
沸点 |
273-281 °C |
分子式 |
C46H58N4O14S |
熔点 |
300 °C |
闪点 |
无资料 |
|
|
2、技术资料:
体外研究 |
长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加,Ki为85 nM [1]。长春新碱稳定心轴装置,导致染色体不能分离,导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下,长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡,抑制SH-SY5Y细胞增殖,IC50为0.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclin B的表达,同时降低cyclin D的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的,导致轴突运输受阻,从而导致轴突变性[4]。 |
体内研究 |
长春新碱(3mg / kg,ip)诱导平均生长延迟> 120和> 52天,并且重新填充0.06%和5%的组分,分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药[5]。 |
沸点 | 273-281 °C |
---|---|
熔点 | 300 °C |
分子式 | C46H58N4O14S |
分子量 | 923.036 |
精确质量 | 922.367004 |
PSA | 254.15000 |
LogP | 4.52220 |
外观性状 | 白色结晶粉末 |
储存条件 |
充氩气密封于4℃干燥避光保存。 |
水溶解性 | >=1 G/100 ML AT 24 oC |
计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值(XlogP): 2、 氢键供体数量:5 3、 氢键受体数量:16 4、 可旋转化学键数量:10 5、 互变异构体数量: 6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):246 7、 重原子数量:65 8、 表面电荷:0 9、 复杂度:1830 10、同位素原子数量:0 11、确定原子立构中心数量:9 12、不确定原子立构中心数量:0 13、确定化学键立构中心数量:0 14、不确定化学键立构中心数量:0 15、共价键单元数量:2 |
(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)
oncovin
VCR
Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
Vincrisul
(2'b)-22-oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)
NovopharM
V5 PEPTIDE
kyocristine
(2'β)-22-Oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)
22-Oxovincaleukoblastine Sulfate (1:1) (salt)
22-oxovincaleukoblastine sulfate
Vincristine sulfate salt
onkovin
MFCD00084729
methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'b)-, sulfate (1:1)
yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
vincristin
methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
Vincristine sulfate
yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
Vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'β)-, sulfate (1:1)
Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
EINECS 218-190-0
(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hy
Vincristine (sulfate)
Vincristine
vincaleukoblastine, 22-oxo-, (3β,4'β)-, sulfate (1:1)
22-Oxovincaleukoblastine sulfate salt,Leurocristine sulfate salt,VCR
droxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)