NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
1、产品物理参数:
常用名
英文名
CAS号
分子量
530.96
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
632.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式
C24H38Cl3N7
熔点
无资料
闪点
336.2±34.3 °C
2、技术资料:
体外研究
NSC 23766(100μM)处理以剂量依赖性方式有效抑制极体发射。 NSC 23766(200μM)增加卵母细胞形态异常纺锤体的百分比。在NSC 23766处理的卵母细胞中,p-MAPK蛋白表达显着降低[2]。 NSC23766(50μM)加100 ng / mL Jagged1,GDF9和BMP15,可减少germLine细胞囊肿数量并增加原始卵泡数量[3]。 NSC23766显着抑制脊髓背角神经元中RTP1-PAK,ERK和p38 MAPK的GTP-Rac1活性和磷酸化[4]。
体内研究
NSC23766(2.5mg / kg /天,ip)显着减弱NOD小鼠中自发性糖尿病的发作,而对小鼠的生长(体重)没有显着影响。 NSC23766显着增加NOD小鼠胰岛中Rac1和CHOP(ER应激的标志物)的表达[1]。
激酶实验
简而言之,在蛋白酶和磷酸酶抑制剂存在下将腰部增大的新鲜脊髓组织匀浆并用缓冲液裂解。在4℃下以12,000×g离心5分钟后,收集上清液并与PAK-PBD珠子在4℃下在旋转器上孵育1小时,然后通过以5000×g离心3小时沉淀珠子。最低温度为4°C。将得到的沉淀重悬于LaemmLi缓冲液中并煮沸2分钟。对珠子样品进行Western印迹分析。每个样品中的总Rac1也通过Western印迹分析确定。
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
632.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式
C24H38Cl3N7
分子量
530.96
闪点
336.2±34.3 °C
PSA
91.99000
LogP
3.86
外观性状
white to beige
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.647
储存条件
?20°C
水溶解性
H2O: soluble10mg/mL, clear
N-(2-{[5-(Diethylamino)-2-pentanyl]amino}-6-methyl-4-pyrimidinyl)-2-methyl-4,6-quinolinediamine
trihydrochloride
4,6-Quinolinediamine, N-[2-[[4-(diethylamino)-1-methylbutyl]amino]-6-methyl-4-pyrimidinyl]-2-methyl-
N-(2-{[5-(diethylamino)pentan-2-yl]amino}-6-methylpyrimidin-4-yl)-2-methylquinoline-4,6-diamine
NSC 23766
NSC 23766 (trihydrochloride)