用途
10058-F4是 c-Myc 抑制剂，其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
249.352 |
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3 |
沸点 |
387.1±52.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C12H11NOS2 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
187.9±30.7 °C |
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2、技术资料：
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体外研究 |
10058-F4抑制白血病细胞的生长和Myc和Max的二聚化。 10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。 10058-F4阻止AML细胞处于G0 / G1期，下调c-Myc表达和上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，Bcl-2表达下调，Bax上调，细胞质细胞色素C释放，caspase 3,7和9裂解。此外，10058-F4也诱导髓样分化。 ，可能通过激活多种转录因子。同样，在原发性AML细胞中也可观察到10058-F4诱导的细胞凋亡和分化[1]。 10058-F4降低c-Myc蛋白水平，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（cdk）抑制剂p21WAF1和降低细胞内α-甲胎蛋白（AFP）水平来抑制HepG2细胞的增殖。用10058-F4处理也在转录水平下调人端粒酶逆转录酶（hTERT）。除了抑制HepG2细胞的增殖外，10058-F4还增强了对常规化疗药物多柔比星，5-氟尿嘧啶（5-FU）和顺铂的敏感性[2]。 |
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体内研究 |
在5分钟时观察到约300μM的峰值血浆10058-F4浓度，并且在单次静脉内剂量后在360分钟时下降至低于检测极限。血浆浓度与时间的关系最好通过两室，开放的线性模型来近似。 10058-F4的最高组织浓度存在于脂肪，肺，肝和肾中。峰值肿瘤浓度10058-F4至少比峰值血浆浓度低十倍。在血浆，肝脏和肾脏中鉴定出10058-F4的八种代谢物。终末半衰期为10058-F4约为1小时，分布容积> 200 mL / kg。用20或30mg / kg 10058-F4静脉注射小鼠后，未观察到肿瘤生长的显着抑制[3]。 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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| 沸点 | 387.1±52.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C12H11NOS2 |
| 分子量 | 249.352 |
| 闪点 | 187.9±30.7 °C |
| 精确质量 | 249.028198 |
| PSA | 93.53000 |
| LogP | 4.38 |
| 外观性状 | yellow |
| 蒸汽压 | 0.0±0.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.664 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >10mg/mL | Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml |
| (5E)-5-(4-ethylbenzylidene)-2-mercapto-1,3-thiazol-4(5H)-one(SALTDATA: FREE) |
| 5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone |
| (5E)-5-(4-Ethylbenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one |
| (Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE |
| 4-Thiazolidinone (5-[(4-ethylphenyl)methylene]-2-thioxo |
| 4-Thiazolidinone, 5-[(4-ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-, (5E)- |
| 10058-F4 |
