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解说|1431697-96-9|CCT241533 hydrochloride参考用途

发表时间:2021-05-12



CCT 241533 盐酸盐用途

CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为3 nM 和1.16 nM。



1、产品物理参数:

常用名

CCT 241533 盐酸盐

英文名

CCT241533 hydrochloride

CAS

1431697-96-9

分子量

478.94

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C23H28ClFN4O4

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

CCT241533盐酸盐抑制CHK2IC503nM,并且在1μM时对一组激酶显示出最小的交叉反应性。 X射线晶体学证实CCT241533ATP袋中的CHK2结合。 CCT241533阻断响应于DNA损伤的人肿瘤细胞系中的CHK2活性,如通过抑制S516处的CHK2自身磷酸化,带移动迁移率变化和HDMX降解所证明的。 CCT241533不会增强几种细胞系中选择的基因毒物的细胞毒性。然而,CCT241533显着增强了两种结构不同的PARP抑制剂的细胞毒性。单独使用PARP抑制剂可以明显诱导pS516 CHK2信号,CCT241533可以消除这种活化。通过SRB测定,CCT241533HT-29HeLaMCF-7中的细胞毒性测定为生长抑制IC50GI50),分别为1.7,2.25.1μM[1]CCT241533盐酸盐是一种有效的CHK2抑制剂(IC50 = 3 nM),对CHK1的选择性(63倍)(IC50 = 190 nM)和低hERG抑制(IC50 =22μM[2]

 

3、CCT 241533 盐酸盐物理化学性质

分子式 C23H28ClFN4O4
分子量 478.94

4、CCT 241533 盐酸盐英文别名

4-Fluoro-2-(4-{[(3S,4R)-4-(2-hydroxy-2-propanyl)-3-pyrrolidinyl]amino}-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)phenol hydrochloride (1:1)
3-Pyrrolidinemethanol, 4-[[2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl]amino]-α,α-dimethyl-, (3R,4S)-, hydrochloride (1:1)
MFCD23380595
CCT241533 (hydrochloride)

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