1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
521.654 |
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3 |
沸点 |
无资料 |
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分子式 |
C28H39N7O3 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
无资料 |
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2、技术资料：
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体外研究 |
超过10倍浓度范围从10nM开始，BI 2536使HeLa细胞以4N DNA含量积累，表明G2期或有丝分裂中的细胞周期阻滞。除HeLa细胞外，BI 2536还有效抑制一组32种人类癌细胞系的增殖，代表不同的器官来源（包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，胰腺癌和前列腺癌，黑色素瘤和造血系统癌）肿瘤抑制因子或癌基因突变的模式（包括RB1，TP53，PTEN和KRAS状态）。该细胞组中的半数最大有效浓度（EC 50）值范围为2-25nM，而100nM BI 2536的浓度通常足以诱导完全有丝分裂停滞。指数生长的hTERT-RPE1，人脐静脉内皮细胞（HUVECs）和正常大鼠肾（NRK）细胞的增殖在12-31 nM的EC50值下被阻断，表明循环未转化细胞对BI 2536的敏感性相当[3] 。 |
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体内研究 |
BI 2536（40-50mg / kg，iv）阻断免疫缺陷的nu / nu小鼠中人癌异种移植物的生长。连续循环40-50 mg / kg BI 2536每周静脉注射一次或两次，发现在多种异种移植模型中非常有效，例如HCT 116结肠癌，完全肿瘤抑制，每周两次（治疗后相对于对照（T / C）值0.3％）和T / C值16％，每周一次治疗;根据临床症状和没有重大体重变化判断，两种方案都具有良好的耐受性[3]。 |
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激酶实验 |
Plk1，Plk2和Plk3的酶活性测定在连续稀释的抑制剂（BI 2536）存在下进行，其中20ng重组激酶和10mg来自牛乳的酪蛋白作为底物。激酶反应最终体积为60 mL，在30°C下进行45分钟（15 mM MgCl2,25 mM MOPS [pH 7.0]，1 mM DTT，1％DMSO，7.5 mM ATP，0.3mCiγ-P33-ATP ）。通过加入125mL冰冷的5％TCA终止反应。在将沉淀物转移至多筛混合酯纤维素滤板后，用1％TCA洗涤板并用放射性法定量。剂量 - 反应曲线用于计算IC50值[3]。 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C28H39N7O3 |
| 分子量 | 521.654 |
| 精确质量 | 521.311462 |
| PSA | 102.93000 |
| LogP | 1.81 |
| 折射率 | 1.634 |
| BI2536 |
| BI-2536 |
| 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide,type I anhydrate |
| BI 2536 |
| 4-{[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-2-pteridinyl]amino}-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide |
| (R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)amino)-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
| 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide,type III anhydrate |
| Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)- |
| 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide |
| 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide,type II anhydrate |
| S1109_Selleck |
