产品介绍|1207293-36-4|BI-847325参考用途

^常用名

^BI-847325

^英文名

^BI-847325

^CAS号

^1207293-36-4

^分子量

^464.558

^密度

^{1.3±0.1 g/cm3}

^沸点

^无资料

^分子式

^C29H28N4O2

^熔点

^无资料

^闪点

^无资料

^体外研究

^{BI 847325抑制X.laevis AK-B的活性，IC50为3 nM;人AK-A和AK-C的IC 50值分别为25和15nM。 BI 847325还抑制人MEK1和MEK2，各自的IC 50值为25和4nM。在1,000nM的BI 847325抑制6种酶超过50％（LCK，MAP3K8，FGFR1，AMPK，CAMK1D和TBK1），并且IC50值仅对于LCK（5nM）和MAP3K8（93nM）低于100nM。 A375和Calu-6细胞系的增殖受到抑制，GI50值分别为7.5 nM和60 nM [1]。}

^体内研究

^{每天口服施用10mg / kg的BI 847325在BRAF-和KRAS-突变异种移植模型中均显示出功效。每周一次以70mg / kg施用BI 847325抑制KRAS突变体肿瘤中的MEK和AK [1]。}

^激酶实验

^{使用10μM底物在100μMATP存在下进行测定。将30μL蛋白质-MIX在25％DMSO中孵育并在室温下孵育15分钟。加入10μLPEPTIDE-MIX，将混合物在室温下孵育60分钟，并通过加入180μL6.4％TCA（终浓度：5％）终止。在闪烁计数器中测量掺入的磷酸盐，并使用具有可变坡度的S形曲线分析程序计算IC 50值[1]。}