1、产品物理参数:
常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
295.336 |
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3 |
沸点 |
453.3±38.0 °C at 760 mmHg |
分子式 |
C17H17N3O2 |
熔点 |
无资料 |
闪点 |
227.9±26.8 °C |
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2、技术资料:
体外研究 |
PJ34抑制PARP酶活性,IC50为110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC12细胞中的神经保护特性,使用LDH测定法评估PJ34。 PJ34治疗也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡,浓度范围为10-7至10-5M [1]。 |
体内研究 |
为了比较效力和功效与其他PARP抑制剂,分别以3.2和10mg / kg的剂量评估PJ34。剂量为3.2 mg / kg的PJ34显着降低皮质损伤33%;然而,10毫克/千克剂量给药显示出相反的效果(减少17%)[1]。 PJ34(25mg / kg)使缺血动物中TNF-αmRNA的水平降低70%,并且处理小鼠中的这些值与假动物或幼稚动物的这些值没有差异。与媒介物治疗的缺血小鼠相比,用PJ34治疗缺血小鼠的E-选择素mRNA水平降低了81%,ICAM-1 mRNA的水平降低了54%[2]。 |
激酶实验 |
为了评估FR247304,3-AB和PJ34的PARP-1或PARP-2抑制活性,评估PARP活性,稍作修改。 PARP酶测定在100μL的终体积中进行,由50mM Tris-HCl(pH 8.0),25mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇,10μg活化鲑精DNA,0.1μCi[腺苷酸-32P] NAD组成,用于PARP-1测定的0.2单位重组人PARP或用于PARP-2测定的0.1单位重组小鼠PARP-2,以及各种浓度的FR261529或3-AB。将反应混合物在室温(23℃)下温育15分钟,并通过加入200μL冰冷的20%三氯乙酸(TCA)终止反应,并在4℃下孵育10分钟。将沉淀物转移到GF / B过滤器上,用10%TCA溶液和70%乙醇洗涤三次。在过滤器干燥后,通过液体闪烁计数确定放射性。 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 453.3±38.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C17H17N3O2 |
分子量 | 295.336 |
闪点 | 227.9±26.8 °C |
精确质量 | 295.132080 |
PSA | 68.95000 |
LogP | 0.57 |
蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.649 |
PJ34 |
N-(6-hydroxyphenanthridin-2-yl)-N,N-dimethylglycinamide |
N~2~,N~2~-DIMETHYL-N~1~-(6-OXO-5,6-DIHYDROPHENANTHRIDIN-2-YL)GLYCINAMIDE |
acetamide, 2-(dimethylamino)-N-(6-hydroxy-2-phenanthridinyl)- |
N,N-Dimethyl-N-(6-oxo-5,6-dihydro-2-phenanthridinyl)glycinamide |
1xk9 |
Acetamide, N-(5,6-dihydro-6-oxo-2-phenanthridinyl)-2-(dimethylamino)- |