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内部资料|344458-19-1|PJ34参考用途

发表时间:2021-05-24

PJ34(游离)用途

PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。

1、产品物理参数:

常用名

PJ34(游离)

英文名

PJ34

CAS

344458-19-1

分子量

295.336

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

453.3±38.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H17N3O2

熔点

无资料

闪点

227.9±26.8 °C

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

PJ34抑制PARP酶活性,IC50110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC12细胞中的神经保护特性,使用LDH测定法评估PJ34PJ34治疗也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡,浓度范围为10-710-5M [1]

体内研究

为了比较效力和功效与其他PARP抑制剂,分别以3.210mg / kg的剂量评估PJ34。剂量为3.2 mg / kgPJ34显着降低皮质损伤33;然而,10毫克/千克剂量给药显示出相反的效果(减少17%)[1]PJ3425mg / kg)使缺血动物中TNF-αmRNA的水平降低70%,并且处理小鼠中的这些值与假动物或幼稚动物的这些值没有差异。与媒介物治疗的缺血小鼠相比,用PJ34治疗缺血小鼠的E-选择素mRNA水平降低了81%,ICAM-1 mRNA的水平降低了54[2]

激酶实验

为了评估FR247304,3-ABPJ34PARP-1PARP-2抑制活性,评估PARP活性,稍作修改。 PARP酶测定在100μL的终体积中进行,由50mM Tris-HClpH 8.0),25mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇,10μg活化鲑精DNA0.1μCi[腺苷酸-32P] NAD组成,用于PARP-1测定的0.2单位重组人PARP或用于PARP-2测定的0.1单位重组小鼠PARP-2,以及各种浓度的FR2615293-AB。将反应混合物在室温(23℃)下温育15分钟,并通过加入200μL冰冷的20%三氯乙酸(TCA)终止反应,并在4℃下孵育10分钟。将沉淀物转移到GF / B过滤器上,用10TCA溶液和70%乙醇洗涤三次。在过滤器干燥后,通过液体闪烁计数确定放射性。

 

3、PJ34(游离)物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 453.3±38.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H17N3O2
分子量 295.336
闪点 227.9±26.8 °C
精确质量 295.132080
PSA 68.95000
LogP 0.57
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.649

4、PJ34(游离)英文别名

PJ34
N-(6-hydroxyphenanthridin-2-yl)-N,N-dimethylglycinamide
N~2~,N~2~-DIMETHYL-N~1~-(6-OXO-5,6-DIHYDROPHENANTHRIDIN-2-YL)GLYCINAMIDE
acetamide, 2-(dimethylamino)-N-(6-hydroxy-2-phenanthridinyl)-
N,N-Dimethyl-N-(6-oxo-5,6-dihydro-2-phenanthridinyl)glycinamide
1xk9
Acetamide, N-(5,6-dihydro-6-oxo-2-phenanthridinyl)-2-(dimethylamino)-

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