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产品介绍|457081-03-7|Pyridone 6参考用途

发表时间:2021-05-25


吡啶酮6用途

Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2,TYK2,JAK3 和 JAK1,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。

1、产品物理参数:

常用名

吡啶酮6

英文名

Pyridone 6

CAS

457081-03-7

分子量

309.337

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

646.5±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C18H16FN3O

熔点

无资料

闪点

344.8±31.5 °C

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

吡啶酮6作为21种其他蛋白激酶的抑制剂进行了测试;吡啶酮6抑制这些激酶,IC50范围为130nM>10μM。吡啶酮6抑制IL2驱动的CTLL细胞增殖,IC50 =0.1μMIL4驱动增殖,IC50 =0.052μM[1]。吡啶酮6P6)显示通过在每个JAKATP结合裂缝内相互作用来抑制激酶。对于所有这些细胞因子,吡啶酮6IC503nM;这与报道的Pyridone 6JAK2Tyk2JAK3IC50相当。吡啶酮6强烈抑制Th2并适度抑制Th1,而当在一定浓度范围内存在时,它增强Th17的发育。吡啶酮6降低IFN-γIL-13,而它增强IL-17IL-22的表达。吡啶酮6也抑制Th1Th2的发展,而当它存在于一定浓度范围内时,它促进Th17从幼稚T细胞分化[2]

体内研究

吡啶酮6P6)在NC / Nga小鼠的AD样皮肤病模型中延迟发病并减少皮肤病的程度。 P6-nano强烈改善NC / Nga小鼠中的特应性皮炎(AD),发挥与倍他米松软膏(一种常用药物)相当的效果,其也作为阳性对照进行测试。相反,空的聚乳酸与乙醇酸(PLGA)纳米颗粒(C-nano)似乎没有效果[2]

 

3、吡啶酮6物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 646.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H16FN3O
分子量 309.337
闪点 344.8±31.5 °C
精确质量 309.127747
PSA 61.80000
LogP 3.00
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.681

4、吡啶酮6英文别名

IZA
Merck-5
7H-Benz[h]imidazo[4,5-f]isoquinolin-7-one, 2-(1,1-dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-
9-Fluoro-2-(2-methyl-2-propanyl)-1,6-dihydro-7H-benzo[h]imidazo[4,5-f]isoquinolin-7-one
JAK Inhibitor I

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