1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
317.214 |
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密度 |
无资料 |
沸点 |
无资料 |
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分子式 |
C13H18Cl2N4O |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
无资料 |
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2、技术资料：
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体外研究 |
Veliparib对SIRT2无效（>5μM）[1]。 Veliparib抑制PARP活性，C41细胞中EC50为2 nM [2]。 Veliparib可降低辐照和未辐照H460细胞中的PAR水平。 Veliparib通过抑制H460细胞中的PARP-1来减少克隆形成存活并抑制DNA修复。当与辐射结合时，Veliparib增加H460细胞的凋亡和自噬[3]。 Veliparib抑制H1299，DU145和22RV1细胞中的PARP活性，抑制作用与p53功能无关。 Veliparib（10μM）抑制克隆形成H1299细胞中存活分数（SF）43％。 Veliparib在有氧H1299细胞中显示出有效的放射敏感性。 Veliparib可以减弱低氧照射细胞的SF，包括H1299，DU145和22RV1 [4]。 |
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体内研究 |
口服给药后，小鼠，SD大鼠，比格犬和食蟹猴的口服生物利用度为56％-92％[1]。 Veliparib（25mg / kg，ip）可改善NCI-H460异种移植模型中的肿瘤生长延迟。结合辐射，veliparib可减少肿瘤血管的形成[3]。在A375和Colo829异种移植模型中，Veliparib在3和12.5 mg / kg剂量下可使肿瘤内PAR水平降低95％以上，并可随时间推移抑制[4]。 |
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激酶实验 |
PARP测定在含有50mM Tris（pH 8.0），1mM DTT，1.5μM[3H] NAD +（1.6μCi/ mmol），200nM生物素化组蛋白H1,200nM slDNA和1nM PARP-1的缓冲液中进行或4 nM PARP-2酶。用1.5mM苯甲酰胺终止反应，转移至链霉抗生物素蛋白Flash板，并使用TopCount微孔板闪烁计数器计数。 |
分子式
C13H18Cl2N4O
分子量
317.214
精确质量
316.085754
PSA
4.07740
LogP
3.00000
2-[(2R)-2-Methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide dihydrochloride
Veliparib dihydrochloride
1H-Benzimidazole-4-carboxamide, 2-[(2R)-2-methyl-2-pyrrolidinyl]-, hydrochloride (1:2)
ABT-888
Veliparib
Veliparib (dihydrochloride)
