1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
513.588 |
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3 |
沸点 |
639.7±55.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C29H31N5O4 |
熔点 |
117-120oC |
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闪点 |
340.7±31.5 °C |
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2、技术资料：
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体外研究 |
用ZM-447439处理的细胞通过间期进行，正常进入有丝分裂，并组装双极纺锤体。然而，染色体排列，分离和胞质分裂都失败了。 ZM-447439抑制细胞分裂并抑制组蛋白H3的有丝分裂磷酸化。 ZM-447439可防止染色体排列和分离。 ZM-447439危及主轴检查点功能。 ZM-447439抑制BubR1，Mad2和Cenp-E的动粒定位[1]。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制降低了Hep2癌细胞中Ser10的组蛋白H3磷酸化。在这些经ZM处理的G2 / M阻滞细胞中诱导多极纺锤体，具有4N / 8N DNA的积累，类似于具有遗传抑制的Aurora-B的细胞。 ZM-447439处理诱导细胞凋亡。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制作用与Ser473及其底物GSK3α/β磷酸化在Ser21和Ser9处的Akt磷酸化降低有关[2]。 |
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激酶实验 |
将1ng纯化的重组酶加入到含有缓冲液，10μM肽底物的反应混合物中，10μM用于Aurora A或5μMATP用于Aurora B，和0.2μCiγ[33P] ATP，然后在室温下孵育60μl分钟。通过添加20％磷酸终止反应，并将产物捕获在P30硝酸纤维素滤膜上，并测定33P与Betaplate计数器的掺入。没有酶和化合物对照值用于确定ZM-447439的浓度，其对酶活性的抑制率为50％[1]。 |
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
639.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
117-120oC
分子式
C29H31N5O4
分子量
513.588
闪点
340.7±31.5 °C
精确质量
513.237610
PSA
97.84000
LogP
2.66
外观性状
淡黄色固体
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.664
储存条件
Desiccate at RT
ZM 447439
N-[4-({6-Methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl}amino)phenyl]benzamide
Benzamide, N-[4-[[6-methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]-
TCMDC-125873
ZM-447439
N-[4-({6-Methoxy-7-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-4-yl}amino)phenyl]benzamide
ZM447439
