产品信息|869363-13-3|MLN8054参考用途

常用名

4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸

英文名

ethyl 8-methoxy-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[b]azepine-4-carboxylate

CAS号

869363-13-3

分子量

476.86

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

429.5±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C25H15ClF2N4O2

熔点

无资料

闪点

213.5±28.7 °C

体外研究

MLN8054是一种ATP竞争性，可逆的重组Aurora A激酶抑制剂。与家族成员Aurora B相比，MLN8054对Aurora A的选择性提高了40倍.MLN8054在培养的人肿瘤细胞中选择性抑制Aurora A超过Aurora B. MLN8054处理导致G2 / M积累和纺锤体缺陷并抑制多种培养的人肿瘤细胞系中的增殖。 MLN8054有效抑制来自不同组织来源的细胞生长，IC50值范围为0.11至1.43μM[1]。用MLN8054处理培养的人肿瘤细胞显示出与衰老相关的许多形态和生化变化[2]。

体内研究

在携带HCT-116肿瘤的小鼠中，MLN8054处理剂量依赖性地抑制肿瘤生长。 MLN8054通常耐受性良好。 MLN8054还抑制裸鼠中PC-3肿瘤异种移植物的生长。 MLN8054治疗可抑制Aurora A，有丝分裂细胞的积累和体内细胞凋亡[1]。当以30mg / kg给药时，MLN8054选择性地抑制Aurora A激酶活性。在HCT116肿瘤组织中的这种剂量下，已经显示MLN8054抑制Aurora A自身磷酸化，并诱导Aurora B底物pHisH3的增加[2]。