解说|1187075-34-8|Resminostat hydrochloride技术资料

常用名

盐酸Resminostat

英文名

Resminostat Hydrochloride

CAS号

1187075-34-8

分子量

385.86600

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C16H20ClN3O4S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

盐酸Resminostat（Resminostat [HCl]，5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸Resminostat显示底物竞争性结合模式，平均Ki值为27nM。盐酸Resminostat（5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。 Resminostat抑制细胞生长，诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。 Resminostat（5μM）还调节bcl-2家族蛋白的表达并抑制Akt下游的Akt途径信号传导。当与常见和新的抗骨髓瘤药物联合使用时，Resminostat对骨髓瘤细胞发挥协同作用[1]。 Resminostat抑制头颈部鳞状细胞癌细胞系中的细胞生长，IC50范围为0.775μM至1.572μM（SCC25的IC50：0.775μM; CAL27：1.572μM;和FaDu：0.899μM）。 Resminostat（1.25和2.5μM）对HNSCC细胞系的照射具有协同作用。 Resminostat与顺铂联合诱导survivin的下调。然而，Resminostat对Mcl-1和p-AKT表达没有影响[2]。 Resminostat通过共同治疗AZD-2014降低HCC细胞的活力，IC50范围为0.89±0.12μM至0.07±0.01μM[3]。

激酶实验

40微升酶缓冲液（15 mM Tris HCl pH 8.1,0.25 mM EDTA，250 mM NaCl，10％v：v甘油）含有HDAC1,3,6或8活性，29μL酶缓冲液和1μL瑞米司他[HCl]不同将浓度加入到96孔微量滴定板中，通过加入30μL底物肽Ac-NH-GGK（Ac）-AMC开始反应（HDAC1,3和6测定，HDAC1的最终浓度为6μM，10μM用于HDAC1 HDAC6和25μM用于HDAC3 / DAD）或Ac-RHK（Ac）K（Ac）-AMC（HDAC8测定，终浓度50μM）。在30℃温育180分钟（HDAC1，HDAC6，HDAC8）或120分钟（HDAC3）后，通过加入25μL终止溶液（50mM Tris HCl pH 8,100mM NaCl，0.5mg / d）终止反应。 mL胰蛋白酶和2μM曲古抑菌素A [TSA]）。在室温下再孵育40分钟后，使用Wallac Victor2 1420多标记计数器（消光355nm，发射460nm）测量荧光，用于定量通过脱乙酰化肽的胰蛋白酶切割产生的AMC。为了计算50％抑制浓度（IC50）值，将没有测试化合物（1％DMSO，阴性对照）的孔中的荧光设定为100％酶活性，并且设置具有2μMTSA（阳性对照）的孔中的荧光。在0％酶活性（背景荧光减去）[1]。