Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
512.45900 |
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密度 |
无资料 |
沸点 |
630.5oC at 760mmHg |
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分子式 |
C21H19F3N4O6S |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
335.1oC |
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2、技术资料：
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体外研究 |
Trovafloxacin（20μM；24小时；HepG2细胞）和肿瘤坏死因子（TNF；4ng/mL）孵育诱导HepG2细胞凋亡，增加乳酸脱氢酶（LDH）漏出[1]。特罗瓦沙星（20μM；24小时；HepG2细胞）和肿瘤坏死因子（4ng/mL）孵育增加早期NF-κB相关因子A20和IκBα的表达[1]。曲伐沙星延长肿瘤坏死因子诱导的HepG2中MAPKs和IKKα/β活化[1]。曲伐沙星是凋亡细胞摄取TO PRO 3的有效抑制剂。曲伐沙星也能抑制凋亡细胞释放ATP。曲伐沙星不抑制凋亡过程中caspase 3/7的激活或caspase介导的PANX1裂解[2]。曲伐沙星对青霉素敏感和耐药的肺炎球菌同样有效，700多个菌株的MICs为0.06-0.25mg/mL。对55株肺炎球菌，90%的菌株被抑制时，其MICs为0.125μg/mL[3]。细胞凋亡分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：20μM培养时间：24小时结果：Annexin V染色逐渐增加，24小时乳酸脱氢酶（LDH）漏出增加；RT-PCR[1]细胞系：HepG2细胞浓度：20μM培养时间：24小时结果：导致转录增加在HepG2细胞中的A20和IκBα。 |
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体内研究 |
曲伐沙星（150mg/kg；口服；雄性C57BL/6j小鼠）干预TNF诱导的p65核移位。曲伐沙星增加早期NF-κB相关因子A20和IκBα的表达[1]。托瓦沙星与脂多糖（LPS）或肿瘤坏死因子联合给药时，会引起严重的肝毒性，并伴有肝脏大量凋亡区域，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和促炎细胞因子水平升高[1]。动物模型：雄性C57BL/6j小鼠（9-11周龄）注射重组小鼠肿瘤坏死因子离子[1]剂量：150mg/kg给药：口服给药；一次结果：肝细胞数量增多，核/细胞质p65比值增高。 |
| 沸点 | 630.5oC at 760mmHg |
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| 分子式 | C21H19F3N4O6S |
| 分子量 | 512.45900 |
| 闪点 | 335.1oC |
| 精确质量 | 512.09800 |
| PSA | 164.20000 |
| LogP | 3.24460 |
| 蒸汽压 | 2.59E-24mmHg at 25°C |
| Trovafloxacin mesylate,7-[(1α,5α,6α)-6-Amino-3-azabicyclo[3.1.0]hex-3-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylicacidmesylate |
| Trovafloxacin Mesylate |
| Trovafloxacin mesylate |
